CU-CPT9a是toll樣受體8 (TLR8) [1，2]的抑制劑。在正常條件下，TLR8激動(dòng)劑(如r848或ssRNA)的結(jié)合誘導(dǎo)兩種TLR8 protomers緊密接近，并啟動(dòng)下游NF-kB依賴性信號(hào)[1]。 CU-CPT9a結(jié)合TLR8二聚體并使其穩(wěn)定在靜止?fàn)顟B(tài)。靜止?fàn)顟B(tài)的穩(wěn)定隨后阻止TLR8經(jīng)歷激活[1]所需的構(gòu)象變化。因此，CU-CPT9a可防止TLR8活化，進(jìn)而拮抗TLR8配體的任何結(jié)合。CU-CPT9a可以阻斷TLR8的激活和NF-kB的表達(dá)，而對(duì)其他TLR沒有任何影響，尤其是密切相關(guān)的TLR7 [1]。

CU-CPT9a作為熱原性革蘭氏陽性菌(即金黃色葡萄球菌)的主要傳感器已被用于開發(fā)TLR8以前未知的功能，并在檢測(cè)革蘭氏陰性菌(即大腸桿菌和銅綠假單胞菌)[2]中具有重要作用。此外，CU-CPT9a已被證明在患有炎性疾病如骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和成人斯蒂爾病(AOSD)的患者的樣品中發(fā)揮有效的抗炎作用[1]。

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產(chǎn)品信息：

產(chǎn)品組分:?10?mg?CU-CPT9a?+?5?mL?CU-CPT9a 稀釋液

CAS號(hào)：2165340-32-7

分子量：265.31 g/mol

溶解度：100 mM DMSO

工作濃度：1 - 10 μM for cell culture assays

產(chǎn)品結(jié)構(gòu)：

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圖1.?CU-CPT9a抑制TLR8原理

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圖2.?CU-CPT9a抑制?HEK-Blue? hTLR8 cells細(xì)胞中hTLR8的劑量依賴性反應(yīng).

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?圖3：CU-CPT9a對(duì)人TLR8的特異性抑制作用結(jié)果

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Zhang, S. et al., 2018. Small-molecule inhibition of TLR8 through stabilization of its resting state. Nat Chem Biol, 14(1): 58-64.

[2]. Moen, S.H. et al., 2019. Human Toll-like Receptor 8 (TLR8) is an Important Sensor of Pyogenic Bacteria and Is Attenuated by Cell Surface TLR Signaling. Front Immunol, 10: 1209.

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